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不具有促进蛋白质折叠功能的大分子是()。

A、热休克蛋白

B、伴侣蛋白

C、蛋白质二硫键异构酶

D、蛋白质激酶

E、肽一脯氨酰顺反异构酶

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C型题【101-103】喹诺酮类抗菌药在细菌中的作用靶点是ⅡA型拓扑异构酶。研究人员已经在大肠埃希菌中证实ⅡA型拓扑异构酶有两种亚型:拓扑异构酶Ⅱ(又称DNA螺旋酶)和拓扑异构酶Ⅳ,这两种酶都是细菌生长所必需的酶,任何一种酶受到抑制都会导致细菌生长抑制而死亡。拓扑异构酶Ⅱ能同时断裂并连接双股DNA链,形成拓扑异构酶Ⅱ-DNA复合物,这一过程通常需要ATP。喹诺酮类抗菌药以DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ为靶点,通过与上述两酶形成稳定的DNA螺旋酶-DNA-药物三重复合物,抑制了酶的活性,干扰了DNA的复制,从而抑制细菌细胞的生长和分裂。近来发现,喹诺酮类抗菌药对革兰阳性菌主要作用于拓扑异构酶Ⅳ,对革兰阴性菌则主要作用于DNA螺旋酶。102.在喹诺酮类药物的6位和8位同时引入两个氟原子,并在7位引入3-甲基哌嗪,8位氟原子可提高口服生物利用度,但8位氟原子取代可增加其光毒性的药物是()
  • A图
  • B图
  • C图
  • D图
  • E图

CPT-11(开普拓)作用于()

A、拓扑异构酶Ⅰ

B、拓扑异构酶Ⅱ

C、二氢叶酸还原酶

D、二氢叶酸脱氢酶

E、胸苷酸合成酶

下列哪个化疗物作用于拓扑异构酶ⅠA、阿霉素B、拓扑替康C、足叶乙苷D、健择E、紫杉醇

下列哪个化疗物作用于拓扑异构酶Ⅰ

A、阿霉素

B、拓扑替康

C、足叶乙苷

D、健择

E、紫杉醇

糖酵解过程中催化一摩尔六碳糖裂解为两摩尔三碳糖第一步反应的酶是 A:磷酸己糖异构酶B:磷酸果糖激酶C:醛缩酶D:磷酸丙糖异构酶E:烯醇化酶
C型题【101-103】 喹诺酮类抗菌药在细菌中的作用靶点是ⅡA型拓扑异构酶。研究人员已经在大肠埃希菌中证实ⅡA型拓扑异构酶有两种亚型:拓扑异构酶Ⅱ(又称DNA螺旋酶)和拓扑异构酶Ⅳ,这两种酶都是细菌生长所必需的酶,任何一种酶受到抑制都会导致细菌生长抑制而死亡。拓扑异构酶Ⅱ能同时断裂并连接双股DNA链,形成拓扑异构酶Ⅱ-DNA复合物,这一过程通常需要ATP。喹诺酮类抗菌药以DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ为靶点,通过与上述两酶形成稳定的DNA螺旋酶-DNA-药物三重复合物,抑制了酶的活性,干扰了DNA的复制,从而抑制细菌细胞的生长和分裂。近来发现,喹诺酮类抗菌药对革兰阳性菌主要作用于拓扑异构酶Ⅳ,对革兰阴性菌则主要作用于DNA螺旋酶。101.关于喹诺酮类抗菌药的构效关系说法错误的是( )



  • A
    喹诺酮类抗菌药是一类具有1,4-二氢-4-氧代喹啉 (或氮杂喹啉)-3-羧酸结构的化合物


  • B
    喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基,该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用


  • C
    6位引入的氟原子增加喹诺酮类与靶酶DNA螺旋酶作用和增加进入细菌细胞的通透性,因而使得抗菌活性增加


  • D
    7位通常引入哌嗪或甲基哌嗪基,为抗菌活性重要药效团


  • E
    6位引入的氟原子还极易和钙、镁、铁、锌等金属离子鳌合,不仅降低了药物的抗菌活性,也是造成因体内的金属离子流失,引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用的主要原因

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