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C型题【101-103】 喹诺酮类抗菌药在细菌中的作用靶点是ⅡA型拓扑异构酶。研究人员已经在大肠埃希菌中证实ⅡA型拓扑异构酶有两种亚型:拓扑异构酶Ⅱ(又称DNA螺旋酶)和拓扑异构酶Ⅳ,这两种酶都是细菌生长所必需的酶,任何一种酶受到抑制都会导致细菌生长抑制而死亡。拓扑异构酶Ⅱ能同时断裂并连接双股DNA链,形成拓扑异构酶Ⅱ-DNA复合物,这一过程通常需要ATP。喹诺酮类抗菌药以DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ为靶点,通过与上述两酶形成稳定的DNA螺旋酶-DNA-药物三重复合物,抑制了酶的活性,干扰了DNA的复制,从而抑制细菌细胞的生长和分裂。近来发现,喹诺酮类抗菌药对革兰阳性菌主要作用于拓扑异构酶Ⅳ,对革兰阴性菌则主要作用于DNA螺旋酶。101.关于喹诺酮类抗菌药的构效关系说法错误的是( )
A
喹诺酮类抗菌药是一类具有1,4-二氢-4-氧代喹啉 (或氮杂喹啉)-3-羧酸结构的化合物
B
喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基,该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用
C
6位引入的氟原子增加喹诺酮类与靶酶DNA螺旋酶作用和增加进入细菌细胞的通透性,因而使得抗菌活性增加
D
7位通常引入哌嗪或甲基哌嗪基,为抗菌活性重要药效团
E
6位引入的氟原子还极易和钙、镁、铁、锌等金属离子鳌合,不仅降低了药物的抗菌活性,也是造成因体内的金属离子流失,引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用的主要原因
A
喹诺酮类抗菌药是一类具有1,4-二氢-4-氧代喹啉 (或氮杂喹啉)-3-羧酸结构的化合物
B
喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基,该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用
C
6位引入的氟原子增加喹诺酮类与靶酶DNA螺旋酶作用和增加进入细菌细胞的通透性,因而使得抗菌活性增加
D
7位通常引入哌嗪或甲基哌嗪基,为抗菌活性重要药效团
E
6位引入的氟原子还极易和钙、镁、铁、锌等金属离子鳌合,不仅降低了药物的抗菌活性,也是造成因体内的金属离子流失,引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用的主要原因
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不具有促进蛋白质折叠功能的大分子是()。
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C型题【101-103】 喹诺酮类抗菌药在细菌中的作用靶点是ⅡA型拓扑异构酶。研究人员已经在大肠埃希菌中证实ⅡA型拓扑异构酶有两种亚型:拓扑异构酶Ⅱ(又称DNA螺旋酶)和拓扑异构酶Ⅳ,这两种酶都是细菌生长所必需的酶,任何一种酶受到抑制都会导致细菌生长抑制而死亡。拓扑异构酶Ⅱ能同时断裂并连接双股DNA链,形成拓扑异构酶Ⅱ-DNA复合物,这一过程通常需要ATP。喹诺酮类抗菌药以DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ为靶点,通过与上述两酶形成稳定的DNA螺旋酶-DNA-药物三重复合物,抑制了酶的活性,干扰了DNA的复制,从而抑制细菌细胞的生长和分裂。近来发现,喹诺酮类抗菌药对革兰阳性菌主要作用于拓扑异构酶Ⅳ,对革兰阴性菌则主要作用于DNA螺旋酶。101.关于喹诺酮类抗菌药的构效关系说法错误的是( )
A
喹诺酮类抗菌药是一类具有1,4-二氢-4-氧代喹啉 (或氮杂喹啉)-3-羧酸结构的化合物
B
喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基,该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用
C
6位引入的氟原子增加喹诺酮类与靶酶DNA螺旋酶作用和增加进入细菌细胞的通透性,因而使得抗菌活性增加
D
7位通常引入哌嗪或甲基哌嗪基,为抗菌活性重要药效团
E
6位引入的氟原子还极易和钙、镁、铁、锌等金属离子鳌合,不仅降低了药物的抗菌活性,也是造成因体内的金属离子流失,引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用的主要原因
下列酶中,属于变构酶的是( )。
A、磷酸丙糖异构酶
B、磷酸葡萄糖异构酶
C、苹果酸脱氢酶
D、L-谷氨酸脱氢酶
E、醛缩酶
下列哪个化疗物作用于拓扑异构酶ⅠA、阿霉素B、拓扑替康C、足叶乙苷D、健择E、紫杉醇
下列哪个化疗物作用于拓扑异构酶Ⅰ
A、阿霉素
B、拓扑替康
C、足叶乙苷
D、健择
E、紫杉醇
紫杉醇抗肿瘤的作用机制是( )。
A.与N发生共价结合,使其失去活性或使N分子发生断裂
B.干扰微管蛋白的合成
C.直接抑制拓扑异构酶,并与拓扑异构酶形成复合物
D.抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能被还原成四氢叶酸
E.抑制芳香氨酶的活性