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环磷酰胺经体内代谢活化,在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是()
A、4-羟基环磷酰胺
B、4-酮基环磷酰胺
C、羧基磷酰胺
D、磷酰氮芥
E、醛基磷酰胺
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下列不属于前体药的药物为( )。
A、塞替派
B、环磷酰胺
C、异环磷酰胺
D、苯噻啶
E、卡莫氟
环磷酰胺为前体药物,经体内活化才能发挥作用,经过氧化生成4-羟环磷酰胺,进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺,经过互变异构生成开环的醛基化合物。在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物,而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶不能进行上述代谢。只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥,环磷酰胺在体内代谢的产物有()。
A.
B.
C.
D.
E.
关于环磷酰胺叙述错误的是
A、环磷酰胺是在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯
B、在肿瘤组织中能被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用
C、磷酰基吸电子基团的存在,使毒性增强
D、环磷酰胺在体外肿瘤细胞无效,只有进入体内后,经过活化才能发挥作用
E、异环磷酰胺的抗瘤谱与环磷酰胺不完全相同,其主要毒性为骨髓抑制、出血性膀胱炎、尿道出血等,须和尿道保护剂美司纳一起使用,以降低毒性
环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效,在体内可形成下列代谢产物,其中哪些有抗肿瘤活性
A.4-羟基环磷酰胺
B.丙烯醛
C.磷酰氮芥
D.4-酮基环磷酰胺
E.去甲氮芥
A.4-羟基环磷酰胺
B.丙烯醛
C.磷酰氮芥
D.4-酮基环磷酰胺
E.去甲氮芥
环磷酰胺经体内代谢活化,在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是()
A、4-羟基环磷酰胺
B、4-酮基环磷酰胺
C、羧基磷酰胺
D、磷酰氮芥
E、醛基磷酰胺