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下列不属于前体药的药物为(  )。

A、塞替派

B、环磷酰胺

C、异环磷酰胺

D、苯噻啶

E、卡莫氟

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环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是( )。

A.4-羟基环磷酰胺

B.4-酮基环磷酰胺

C.羧基磷酰胺

D.醛基磷酰胺

E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥

乳腺癌术后辅助化疗药物是()

A、环磷酰胺,甲氨蝶呤,长春新碱

B、长春新碱,甲氨蝶呤,氟尿嘧啶

C、环磷酰胺,长春新碱,氟尿嘧啶

D、环磷酰胺,甲氨蝶呤,氟尿嘧啶

E、环磷酰胺,甲氨蝶呤,氮芥

环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化,在肿瘤组织中所产生的具有烷化作用的代谢产物是
  • A磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
  • B4-酮基环磷酰胺
  • C羧基磷酰胺
  • D4-羟基环磷酰胺
  • E醛基磷酰胺
环磷酰胺为前体药物,经体内活化才能发挥作用,经过氧化生成4-羟环磷酰胺,进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺,经过互变异构生成开环的醛基化合物。在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物,而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶不能进行上述代谢。只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥,环磷酰胺在体内代谢的产物有()。

A.

B.

C.

D.

E.

3.环磷酰胺为前体药物,在体内代谢活化,生成具有烷化作用的代谢产物是()
A.4-羟基环磷酰胺B.4-羰基环磷酰胺C.磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛
-15-
D.异环磷酰胺E.醛基磷酰胺
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