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紫杉醇抗肿瘤的作用机制是()
A.与DNA发生共价结合,使其失去活性或使DNA分子发生断裂
B.干扰微管蛋白的合成
C.直接抑制拓扑异构酶,并与拓扑异构酶形成复合物
D.抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能被还原成四氢叶酸
E.扣制芳香氨酶的活性

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替尼泊苷的抗肿瘤作用机制是()。

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B、抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ

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E、干扰肿瘤细胞的有丝分裂

糖酵解过程中催化一摩尔六碳糖裂解为两摩尔三碳糖反应的酶是A:磷酸己糖异构酶
B:磷酸果糖激酶
C:醛缩酶
D:磷酸丙糖异构酶E.烯醇化酶
C型题【101-103】 喹诺酮类抗菌药在细菌中的作用靶点是ⅡA型拓扑异构酶。研究人员已经在大肠埃希菌中证实ⅡA型拓扑异构酶有两种亚型:拓扑异构酶Ⅱ(又称DNA螺旋酶)和拓扑异构酶Ⅳ,这两种酶都是细菌生长所必需的酶,任何一种酶受到抑制都会导致细菌生长抑制而死亡。拓扑异构酶Ⅱ能同时断裂并连接双股DNA链,形成拓扑异构酶Ⅱ-DNA复合物,这一过程通常需要ATP。喹诺酮类抗菌药以DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ为靶点,通过与上述两酶形成稳定的DNA螺旋酶-DNA-药物三重复合物,抑制了酶的活性,干扰了DNA的复制,从而抑制细菌细胞的生长和分裂。近来发现,喹诺酮类抗菌药对革兰阳性菌主要作用于拓扑异构酶Ⅳ,对革兰阴性菌则主要作用于DNA螺旋酶。101.关于喹诺酮类抗菌药的构效关系说法错误的是( )



  • A
    喹诺酮类抗菌药是一类具有1,4-二氢-4-氧代喹啉 (或氮杂喹啉)-3-羧酸结构的化合物


  • B
    喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基,该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用


  • C
    6位引入的氟原子增加喹诺酮类与靶酶DNA螺旋酶作用和增加进入细菌细胞的通透性,因而使得抗菌活性增加


  • D
    7位通常引入哌嗪或甲基哌嗪基,为抗菌活性重要药效团


  • E
    6位引入的氟原子还极易和钙、镁、铁、锌等金属离子鳌合,不仅降低了药物的抗菌活性,也是造成因体内的金属离子流失,引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用的主要原因

喜树碱类药物的抗肿瘤作用机制是()

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B、抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ

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作用于DNA拓扑异构酶I的天然来源的药物是A.喜树碱B.氟尿嘧啶C.环磷酰胺SXB

作用于DNA拓扑异构酶I的天然来源的药物是

A.喜树碱

B.氟尿嘧啶

C.环磷酰胺

D.盐酸伊立替康

E.依托泊营

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